In vitro-Biosynthese von Hydroxamat- und β-Lacton-haltigen Pharmakophoren natürlicher Proteaseinhibitoren

01.07.2019 bis 30.06.2022

Niedermolekulare Proteaseinhibitoren aus natürlichen Quellen haben zur Entwicklung einer Reihe von Arzneistoffen beigetragen. In vielen Fällen sind die hemmenden Eigenschaften solcher Naturstoffe durch die Bindung spezifischer struktureller Gruppen, sogenannter Warheads, in das katalytische Zentrum der Zielenzyme vermittelt. Im vorliegenden Forschungsprogramm wollen wir für zwei gut untersuchte Wirkstoffklassen diese Warheads durch in vitro Biosynthese herstellen. Dabei handelt es sich um hydroxamathaltige Metalloproteaseinhibitoren und um β-lactonhaltige Proteasominhibitoren.