ProjektFOR2314 TP11 – HECT ligase inhibition for cancer therapy
Grunddaten
Akronym:
FOR2314 TP11
Titel:
HECT ligase inhibition for cancer therapy
Laufzeit:
01.09.2018 bis 31.08.2021
Abstract / Kurz- beschreibung:
The central goal of this research program is to lay the ground for harnessing the activities of HECT-type ubiquitin ligases in cancer-therapy. With a particular focus on HUWE1, we will pursue two specific aims:
1. Rational optimization of small-molecule HUWE1 inhibitors
Building on two hit compounds from a previous high-throughput screen, we aim to develop high-affinity, specific inhibitors of HUWE1 that are suitable for in vivo applications. By defining the mechanisms and structural determinants of specificity of synthesized compounds for HUWE1 we will provide unprecedented insights into the druggability of HECT E3 enzymes in general.
1. Rational optimization of small-molecule HUWE1 inhibitors
Building on two hit compounds from a previous high-throughput screen, we aim to develop high-affinity, specific inhibitors of HUWE1 that are suitable for in vivo applications. By defining the mechanisms and structural determinants of specificity of synthesized compounds for HUWE1 we will provide unprecedented insights into the druggability of HECT E3 enzymes in general.
Beteiligte Mitarbeiter/innen
Leiter/innen
Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
Universität Tübingen
Universität Tübingen
Pharmazeutisches Institut
Fachbereich Pharmazie und Biochemie, Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
Fachbereich Pharmazie und Biochemie, Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
Baden-Württembergisches Brasilien- und Lateinamerika-Zentrum
Außenstellen und sonstige zentrale Einrichtungen
Außenstellen und sonstige zentrale Einrichtungen
Exzellenzcluster: Individualisierung von Tumortherapien durch molekulare Bildgebung und funktionelle Identifizierung therapeutischer Zielstrukturen (iFIT)
Zentren oder interfakultäre wissenschaftliche Einrichtungen
Zentren oder interfakultäre wissenschaftliche Einrichtungen
Ansprechpartner/innen
Medizinische Fakultät
Universität Tübingen
Universität Tübingen
Lokale Einrichtungen
Pharmazeutisches Institut
Fachbereich Pharmazie und Biochemie
Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
Mathematisch-Naturwissenschaftliche Fakultät
Geldgeber
Bonn, Nordrhein-Westfalen, Deutschland